Лираглутид при ожирении: развеиваем миф о волшебном действии Саксенды

Лираглутид, продаваемый в России под торговыми марками Виктоза и Саксенда, – препарат, изначально завоевавший популярность при лечении сахарного диабета 2 типа. В последнее время он также используется при лечении ожирения. Лираглутид под названием Saxenda был официально зарегистрирован как препарат для похудения. Стоит лекарство очень дорого, но насколько оно эффективно? При каких условиях оно работает? Чем его можно заменить?

Как действует лираглутид? 

Лираглутид — один из синтетических эквивалентов человеческого GLP-1 (глюкагоноподобного пептида). GLP-1 секретируется в тонком кишечнике, когда мы едим и отвечает за отправку сигналов в мозг, желудок и поджелудочную железу, контролируя аппетит. Лираглутид имитирует действие этого гормона: он усиливает чувство сытости, благодаря чему больной, лечащийся лираглутидом, ест меньше.

Также аналог GLP-1:

• стимулирует выработку инсулина;
• угнетает секрецию глюкагона, повышающего концентрации глюкозы и жирных кислот в крови;
• понижает содержание глюкозы;
• улучшает и поддерживает функцию клеток поджелудочной;
• ускоряет потерю жира (в большей степени висцерального, чем подкожного).

Из вышесказанного можно сделать вывод, что это действующее вещество помогает бороться с лишним весом и высоким сахаром одновременно.

Что касается долгосрочных эффектов, здесь нужно понимать следующее. Если пациент, лечившийся от ожирения, похудел, это влечет за собой массу преимуществ, так как именно ожирение является провоцирующим фактором огромного числа тяжелых заболеваний: диабета, гипертонии и других. Но эти же преимущества дает любой другой способ, позволяющий снизить массу тела до нормы.

А вот рассматривать преимущества лираглутида в лечении диабета бессмысленно, так как это препарат не первой линии, и есть множество эффективных и гораздо более дешевых лекарств, действующих не хуже, а возможно, и с меньшими рисками и побочными эффектами. Сегодня эндокринолог может выбирать из 11 групп противодиабетических средств, в каждой из которых в среднем 5-10 препаратов, ориентируясь на состояние здоровья каждого пациента, учитывая наличие хронических патологий и противопоказаний.

В некоторых публикациях упоминается, что Лираглутид также может быть полезен в случае атеросклероза. Почему об этом говорится так неуверенно? Потому что исследования проводились только на мышах. У них лираглутид предотвращал развитие атеросклеротической бляшки и подавлял воспаление в ней. Но исследований, подтверждающих этот эффект у людей, нет, поэтому непонятно сколько времени и какими дозами должен применяться препарат, чтобы дать такой эффект.

Когда следует использовать лираглутид?

Лираглутид доступен в России под двумя торговыми марками: Saxenda и Victoza. Оба лекарства выпускаются в виде растворов для инъекций. Их вводят подкожно раз в день.

Несмотря на одинаковый механизм действия, они зарегистрированы как препараты с разными показаниями, так как для снижения сахара и борьбы с лишним весом нужны разные дозы действующего вещества: при ожирении лекарства требуется примерно в два раза больше! Это учитывается в объеме и дозировании в шприц-ручке. На этом разница между Саксендой и Виктозой заканчивается.

Итак, только Саксенда зарегистрирована как лекарство, поддерживающее снижение веса у взрослых пациентов. Это единственный инъекционный препарат на российском рынке, официально предназначенный для лечения ожирения. Понятно, что можно его заменить Виктозой, которая на первый взгляд стоит дешевле, но тогда следует корректировать дозировку: в этом случае никакой экономической выгоды от замены препарата вы не получите.

Лираглутид (в дозировках Саксенды) показан пациентам в следующих случаях:

• ожирение (ИМТ ≥ 30);
• избыточная масса тела (ИМТ ≥27-30), сопровождающаяся другими заболеваниями: преддиабетом, сахарным диабетом 2 типа, гипертонией, дислипидемией, обструктивным апноэ сна.

При ИМТ менее 27 препарат не рекомендован!

Рассчитать свой ИМТ можно с помощью калькулятора онлайн

Виктоза зарегистрирована как лекарство, помогающее контролировать гликемию при диабете 2 типа. Он дополняет диету и физические нагрузки.

Виктоза может использоваться:

• в качестве монотерапии (единственный препарат), когда нельзя использовать метформин (из-за противопоказаний, неэффективности, плохой переносимости);
• в качестве поддерживающего лечения, с другими препаратами, когда они не приносят достаточного эффекта при лечении СД.

Эффективность Лираглутида

Результаты исследований показывают, что препараты на основе лираглутида работают, но при определенных условиях. Давайте разбираться.

Момент 1. Лираглутид должен сочетаться с диетой и физнагрузками

Первое на что нужно обратить внимание: производители не обещают эффекта от введения препарата без соблюдения диеты и физической активности. Об этом же говорят и отзывы о Саксенде: похудевшие пишут, что сидели на диете и занимались спортом. Таким образом, важно понимать: лираглутид — не волшебный укол, избавляющий от жира каждого лежащего на диване. Это лекарство, дополняющее основное лечение при ожирении — а именно ЗОЖ. Возможно, за счет снижения аппетита, сколько-то килограмм уйдет, но ненадолго: уколы кончатся — аппетит вернется.  

Момент 2. Потеря веса за 2 месяца составляет всего 2%

Саксенда, как препарат, способствующий потере лишних килограммов, был разрешен на основании исследований. В них приняли участие около 6000 пациентов, и им вводили лекарства в максимальной дозе 2 месяца. Подчеркивается, что препарат был дополнением к диете и физ. активности. Результатом стала потеря массы на 2%. Произведя простой расчет, можно сделать вывод, что при весе в 100 кг, после двух месяцев уколов в максимальной дозировке больной терял всего 2 кг. Следовательно, надеяться на результат 8-10 кг (как обещает реклама на просторах интернета) не стоит. 

Через год использования женщины похудели на 6,9% от первоначального веса (при 100 кг — это почти 7 кг), а мужчины – на 7,82% (почти 8 кг). Результат не плохой, если не учитывать сумасшедшую стоимость препарата, необходимость соблюдать диету и заниматься спортом. По факту таких же результатов можно добиться, просто отказавшись от сладкого и повысив физические нагрузки. 

Момент 3. От лираглутида худеют не все

По результатам исследований российских специалистов, опубликованным в журнале «Ожирение и метаболизм» в 2021 г. (том 18, №2), при терапии лираглутидом больных с ожирением (с диабетом 2 типа и без) снизили вес на 5% или более только 50–63%. (данные РКИ). В группе, где вводили вместо лекарства воду) вес ушел более, чем у 20% участников.

Ещё в одном исследовании, охватившем почти 900 взрослых людей из 9 стран, соблюдающих низкокалорийную диету и увеличивших физическую активность во время опытов, средняя потеря веса за 56 недель лечения на 5% или более наблюдалась у 54,3% вводивших лираглутид в дозе 3 мг. В группе плацебо этот процент составил 21,4%. Потеря веса на 10% наблюдалась всего у 25,2% пациентов.

Момент 4. Даже после 12 месяцев лечения вес впоследствии возвращается у каждого второго

Исследования, касающиеся поддержания сниженной массы тела, показали удовлетворительные результаты. Почти 49% из тех, кто получал препарат, сохранили массу тела в течение какого-то времени по сравнению с получавшими плацебо. Остальные «наели» лишние килограммы обратно. 

Можно предположить, что нормальный вес удержали, разобравшиеся с диетой, нагрузками и личной жизнью. Последний пункт особенно важен, так как давно доказано, что лишние килограммы часто являются следствием проблем в семье, неудач в личной жизни или стресса на работе.

Лечение лираглутидом оправдано при сочетании ожирения с СД 2 типа, гипертонией, апноэ

Лечение Саксендой благотворно влияло на гликемию при преддиабете и при сахарном диабете 2 типа, у больных также отмечалось значительное снижение артериального давления. Также значительно снижалась выраженность приступов при синдроме обструктивного апноэ сна.

Исследования эффективности препарата Виктоза по регистрационным показаниям основывались в первую очередь на гликемическом контроле. Также было исследовано влияние на сердечно-сосудистую заболеваемость и смертность. Гликемический контроль изучался как в виде монотерапии, так и в комбинации с метформином и даже инсулином. Удовлетворительные результаты были получены во всех вариантах. Пациенты, принимающие Виктозу, испытали значительное и долгосрочное снижение гликированного гемоглобина (HbA1c). 

В исследованиях Victoza также изучалось влияние на потерю веса. Было доказано, что пациенты, принимавшие Виктозу, потеряли больше килограммов, чем те, кто принимал плацебо. Было отмечено, что большее снижение веса отмечается у пациентов с более высоким ИМТ.

Исследования эффективности Лирагрутида при ожирении у подростков

Препарат лираглутид, применяемый для лечения сахарного диабета, помог молодым людям снизить массу тела. Это показывают результаты нового исследования, опубликованные в «New England Journal of Medicine».

Это уже не первый препарат от диабета, который признают эффективным при лечении ожирения. Но в этом случае была доказана эффективность лекарства именно при лечении подростковой формы ожирения.

Ожирение часто начинается в детстве и подростковом возрасте. Большинство тучных детей остаются полными и став взрослыми. Поэтому велик риск, что у них возникнут сердечно-сосудистые заболевания и диабет 2 типа.

Лечение ожирения в подростковом возрасте затруднено. Гормональный фон, от которого, в частности, зависит масса тела, в этом возрасте постоянно меняется, а бариатрическая хирургия с уменьшением объема желудка затруднена из-за возрастных ограничений. Поэтому препарат, снижающий массу тела, станет хорошим терапевтическим средством.

Лираглутид помогает, но колоть его придется постоянно!

Чтобы определить эффективность лираглутида, в 32 медицинских центрах 5 стран исследовали состояние 252 детей и подростков в возрасте 12-17 лет. Для исследования выбрали тех, чей индекс массы тела (ИМТ), представляющий собой соотношение веса и роста, вырос до 30 при норме 18,5—25 и не снижался даже на фоне диеты и физических упражнений.

Пациенты получали ежедневные подкожные инъекции лираглутида. Дозу медленно увеличивали с 3,0 мг, что оказалось успешным в 103 из 125 случаев. Через 56 недель даже при трудно корректируемом ожирении вес начал снижаться. Уменьшилась и окружность талии. У 51 из 113 участников, принимавших лираглутид, вес снизился на 5%. У остальных снижение составило 5-10%.

Наиболее распространенными побочными эффектами лираглутида были тошнота, рвота и диарея. Желудочно-кишечные побочные эффекты имели место у 81 из 125 пациентов, т.е. в 64,8% случаев. Других побочных явлений зарегистрировано не было. После прекращения приема лираглутида пациенты восстанавливали вес, поэтому лечение препаратом должно продолжаться в течение длительного периода. Как долго нужно делать инъекции, покажут дальнейшие исследования.

Побочные эффекты Лираглутида — расплата за стройность

Производители утверждают, что лираглутид как эквивалент собственного вещества в организме относительно хорошо переносится. Но это не значит, что он лишен побочных эффектов. Вещество вводится насильно и в дозировках, не дополняющих недостающие единицы (как происходит в гормонозаместительной терапии), а значительно превышающих норму.

Большинство больных испытывают неприятные симптомы в первые недели использования препарата. Это в первую очередь симптомы со стороны пищеварительной системы, которые проходят. Если неприятные ощущения, связанные с применением препарата, не проходят в течение нескольких недель, лечение прекращают. Пациенты должны быть осведомлены обо всех побочных эффектах препарата и знать свои симптомы, чтобы реагировать на ранней стадии.

Возможные побочные эффекты, которые могут наблюдаться после инъекций Саксенды:

• тошнота со рвотой;
• диарея или запоры (могут даже чередоваться), сильный метеоризм (газообразование), при диарее обезвоживание;
• дневная сонливость при ночной бессоннице;
• головокружение;
• дисгевзия (странные привкусы) и сухость во рту;
• рефлюкс (обратный заброс содержимого желудка в пищевод, сопровождающийся сильным жжением, болью, горечью), боли в эпигастрии;
• постоянная усталость;
• тахикардия;
• реакции в месте инъекции.

Серьезные побочные эффекты:

• обострение гастрита;
• панкреатит;
• желчнокаменная болезнь;
• холецистит.

При характерных симптомах панкреатита, желчнокаменной болезни и холецистита лечение лираглутидом следует прекратить.

Начинать колоть препараты лираглутида, особенно в высоких дозах, рекомендованных для лечения ожирения, самостоятельно запрещено. Нужно обратиться к врачу и сдать анализы, чтобы убедиться в отсутствии противопоказаний, которых довольно много. В этот перечень, например, входит большинство патологий желудочно-кишечного тракта, СД 1 типа, почечная и сердечная недостаточность. Лираглутид нельзя применять беременным и кормящим женщинам. Также нужно постоянно наблюдаться и сдавать анализы и во время лечения. 

Препарат назначает эндокринолог. Кстати без рецепта от этого врача купить Саксенду не получится — это рецептурное лекарство. Покупать с рук его нельзя — это термолабильный препарат, теряющий свойства в тепле и холоде. Его нужно хранить при температуре 2–8 °C.

Взаимодействие лираглутида с другими активными веществами

Риск нарушения свертываемости крови

Снижение максимальной концентрации этих препаратов

Риск повышения уровня глюкозы в крови из-за приема этих лекарств

Повышение или понижение уровня глюкозы в крови в результате приема этих лекарств

Повышенное снижение уровня глюкозы в крови. Повышенный риск панкреатита

Повышенный риск развития гипогликемии

Чем можно заменить лираглутид?

Если говорить о лечении ожирения, то подобными свойствами обладают все аналоги ГПП-1, например, семаглутид. Лираглутид и семаглутид имеют одинаковый механизм действия и дают одинаковый клинический эффект. Но есть некоторые отличия:

• Лираглутид предназначен только для раствора для инъекций. Семаглутид доступен в виде раствора для инъекций (Ozempic) и в виде таблеток (Rybelsus). 
• Семаглутид оказывает более длительное действие по сравнению с лираглутидом. 
• Оземпик вводят один раз в неделю, Саксенду и Виктозу – один раз в день. 

Но важно знать, что в России из инъекционных аналогов ГПП-1 только лираглутид в Саксенде зарегистрирован для лечения ожирения. Остальные препараты этой группы показаны только для лечения сахарного диабета 2 типа, поэтому врач не может выписать такое лекарство без показаний по сахару.

Как было сказано выше, аналоги ГПП-1 помогаю снижать вес, влияя на аппетит и на скорость эвакуации пищи из желудка. Аналогично действуют препараты с сибутрамином, например, Редуксин. Это тоже рецептурные средства. Они также имеют побочные эффекты и противопоказания. И также назначаются эндокринологом. 

Важно помнить, что здоровым людям без серьезных проблем с весом не следует принимать крайние меры и прибегать к данным препаратам без назначения врача. Однако, если есть желание внести коррективы в свой рацион и образ жизни, лучше всего обратить внимание на безопасные биологически-активные добавки и витамины. БАДы с конъюгированной линолевой кислотой (CLA) могут быть хорошим и безопасным вариантом.

Например, Fat Burner Guarchibao Day – это конъюгированная линолевая кислота, которая способствует уменьшению жировой прослойки и ускорению обмена веществ, помогая достичь желаемых результатов в похудении.

Кроме того, жиросжигатель обладает детокс-эффектом, очищая организм от шлаков и токсинов и улучшая общее состояние здоровья.

Важно понимать, что все БАДы имеют накопительный и индивидуальный эффект. Они могут оказывать воздействие на организм со временем и в разной степени, в зависимости от индивидуальных особенностей. Кроме того, ключевыми факторами для успешного похудения являются регулярные физические нагрузки, правильное питание с дефицитом калорий и поддержание водно-солевого баланса. Только в сочетании со здоровым образом жизни и физическими нагрузками БАДы могут оказать максимальную пользу для вашего организма. Прежде чем принимать любые добавки, необходимо проконсультироваться с врачом.

Источники

• Гух ДП, Чжан В, Бансбек Н, Амарси Z, Бирмингем К.Л., Анис. Частота сопутствующих заболеваний, связанных с ожирением и избыточной массой тела, 2009;
• Сумитран., Прендергаст Лос-Анджелес, Делбридж E, и др. Длительное сохранение гормональных адаптаций к похудению, 2011;
• Показатели исхода лечения ожирения. Веб-сайт Школы общественного здравоохранения и медицинских услуг Университета Джорджа Вашингтона, 2015;
• 11.
• Ван Кан J, Дженсен CB, Кремень А, Блаак EE, Сарыш ВХМ. Влияние аналога лираглутида GLP-1 один раз в день на опорожнение желудка, гликемические параметры, аппетит и энергетический обмен у взрослых с ожирением и диабетом, 2014;
• Виктоза (инъекция лираглутида [происхождения рДНК]) [информация о назначении], Ново Нордиск Инк; 2015;
• Пи-Суньер Х, Аструп А, Фудзиока K, и др. Рандомизированное контролируемое исследование 3,0 мг лираглутида для контроля веса, 2015;
• Аструп А, Карраро R, тоньше N, и др.; Безопасность, переносимость и устойчивая потеря веса в течение 2 лет с помощью человеческого аналога GLP-1 один раз в день, лираглутида, 2012;
• Вадден Т.А., Голландец ., Кляйн S, и др.; Поддержание веса и дополнительная потеря веса с помощью лираглутида после снижения веса, вызванного низкокалорийной диетой, 2013;
• Аструп А, Рёсснер С, ван Гал L, и др.; Эффекты лираглутида в лечении ожирения,  2009;
• Иган А.Г., Слепой Э, Дундер K, и др. Безопасность препаратов на основе инкретина для поджелудочной железы — оценка FDA и EMA, 2014;
• Матвеев Г.А., Голикова Т.И., Васильева А.А., Васильева Е.Ю., Бабенко А.Ю., Шляхто Е.В. Сравнение эффектов терапии ожирения лираглутидом и сибутрамином, 2021.