Ингаляционный инсулин: почему не стали популярными Эксубера и Афрезза. Контроль диабета без инъекций

Лечение сахарного диабета инсулином необязательно должно быть связано с необходимостью проколов. Exubera и Afrezza — примеры того, как инсулин можно вводить путем ингаляции.

Зачем нужны ингаляторы с инсулинома

С момента появления на рынке первых препаратов человеческого инсулина прошло более 35 лет. Все это время продолжались исследования по их улучшению. Диабетики хорошо знают, что прием инсулина неразрывно связан с необходимостью частых инъекций, позволяющих вводить препарат подкожно. И это лает терапию диабета для многих больных мучительной. Больные стесняются делать инъекции вне дома, у некоторых, из-за страха перед уколами, поднимается сахар. 

Инсулин нельзя давать в форме таблеток или капсул для приема внутрь по простой причине: это белок, который переваривается при приеме внутрь. Пищеварительная система не может отличить инсулин от других белков, поэтому пищеварительные ферменты расщепляют все белки на аминокислоты, которые затем всасываются из кишечника в кровь. Сами аминокислоты, полученные из молекулы инсулина, не обладают эффектом снижения уровня глюкозы в крови.

Можно ли вводить инсулин без инъекций?

Пути доставки лекарств в организм — это не только подкожное, внутривенное или пероральное введение. На рынке доступно множество ингаляционных препаратов, которые, в частности, используют астматики и сердечники. 

Вдыхаемые лекарства всасываются в кровоток из легких. Однако для их подачи требуется нанесение молекулы лекарства на специальный носитель (порошок) и использование специальных ингаляторов. Кроме того, пациенты должны быть обучены технике введения лекарств.

Ученые заметили, что инсулин хорошо всасывается после ингаляции, и дальнейшая работа над носителем и ингалятором для инсулина привела к появлению первого инсулина для ингаляции в США в 2006 году — Exubery. Этот препарат должен был стать прорывом в лечении диабета.

Exubera — снято с употребления

Эксубера давал диабетикам надежду на то, что поддержание уровня глюкозы на нужном уровне необязательно должно быть связано с уколами. Однако, несмотря на новаторскую формулу, Exuber был отстранен через 21 месяц спустя. Что заставило отозвать такой инновационный и обнадеживающий среди диабетиков продукт?

Оказалось, что пациенты жаловались на цену лекарства и на сложность расчета дозы препарата. До сих пор при использовании инсулина диабетики использовали единицы, определяющие эффективность препарата. Эксубера, с другой стороны, вводил дозу в миллиграммах. Кроме того, пациенты жаловались на сложный в использовании ингалятор, необходимый для введения Exubera, что приводило к проблемам с правильным приемом дозы препарата. 

Однако фактором, определившим необходимость вывода Exubera с рынка, были сообщения о повышенном риске рака легких после использования этого лекарства.

Почему из аптек пропал новый ингаляционный инсулин Afrezza

Несмотря на отмену Exubera, ученые не прекращали дальнейшую разработку ингаляционного инсулина. Итак, в 2014 году в США появилась Afrezza — второй ингаляционный человеческий инсулин, который, как уверял производитель, лишен недостатков своего предшественника. Исключительные права на продажу ингалятора с инсулином получила компания Sanofi (Франция). Лекарство очень быстро поступило в аптеки. 

Афрезза представляла собой инсулин ультракороткого действия, подаваемый посредством ингалятора. Лекарство предназначалось только для взрослых с диабетом 1 и 2 типа. Применять его нужно было перед едой. Пик активности инсулина наблюдался уже через 12 минут, а всего препарат действовал 3 часа. 

Перед назначением лекарства, пациент должен был пройти небольшое обследование — спирометрию. Противопоказаний было минимум: препарат нельзя было применять при бронхиальной астме, ХОБЛ и курильщикам из-за риска спазмов бронхов.

Преимущества нового инсулина:

• Короткая (до 3 ч.) продолжительность действия, быстрый период полураспада (до 40 мин) снижает риск гипогликемии даже по сравнению с инъекциями инсулина ультракороткого действия;
• Неинвазивность инсулинотерапии (без травмирования тканей);
• Компактность ингалятора.

На фоне множества преимуществ, ингаляционный инсулин имел большой недостаток: стоимость комплекта из 90 картриджей и 2-х ингаляторов доходила до 300$.

Уже через год, в 2016 г., Sanofi расторгла контракты с MannKind из-за низких продаж.

Эндокринологи редко назначали Afrezza из-за нескольких факторов: дороговизны, малого срока вскрытых картриджей (10 дней), недостаточных знаний практикующих медиков и страха самих пациентов, привыкших к классическим инъекциям с инсулином.

Ингаляционный инсулин — будущее инсулинотерапии?

Что будет дальше? Скорее всего, эпопея ингаляционных инсулинов на этом не закончилась. Ученые заявляют, что будут и дальше продолжать работать над этой перспективной формой введения инсулина, но с учетом предыдущего негативного опыта. Так что диабетикам пока нужно немного подождать.