Благодаря высокой эффективности и безопасности применения метформин до сих пор является основным лекарством, назначаемым людям с диабетом 2 типа.

Метформин, который используется в медицине более 50 лет, является единственным веществом из группы бигуанидов, используемых в настоящее время. Благодаря разнонаправленному действию препарат эффективно снижает гликемию (уровень глюкозы в крови) и положительно влияет на состояние сосудов.

Содержание статьи

Как действует метформин?

Механизм действия метформина, несмотря на его длительное применение, полностью не выяснен. Тем не менее, текущее состояние знаний указывает на его разнонаправленное действие в снижении уровня глюкозы в крови.

Наиболее важные доказанные эффекты метформина включают:

угнетение глюконеогенеза (синтеза глюкозы) в гепатоцитах (клетках печени);
повышение активности переносчиков глюкозы GLUT-4, которые обеспечивают транспортировку глюкозы из крови в клетку;
ингибирование всасывания глюкозы в средней части тонкого кишечника.

Кроме того, метформин повышает чувствительность скелетных мышц к инсулину, что дополнительно позволяет поддерживать уровень глюкозы на правильном уровне.

Метформин благотворно влияет на сосуды

Благодаря широкому спектру действия метформин оказывает благотворное влияние на состояние кровеносных сосудов в дополнение к его влиянию на уровень глюкозы в крови. Препарат подавляет экспрессию провоспалительных генов в эндотелии кровеносных сосудов и подавляет выработку свободных радикалов, что снижает риск повреждения кровеносных сосудов.

Более того, метформин помогает поддерживать правильный липидный профиль плазмы, снижая концентрацию холестерина, липопротеинов ЛПНП (так называемый плохой холестерин) и триглицеридов, а также увеличивая концентрацию липопротеинов ЛПВП (так называемый хороший холестерин), что снижает риск развития атеросклероза.

Как используется метформин?

Метфомин из-за его длительного присутствия в наборах лекарств для людей с диабетом 2 типа в настоящее время используется во многих терапевтических дозах в пероральных препаратах в форме таблеток с покрытием и таблеток с пролонгированным высвобождением.

Кроме того, в связи с тем, что препарат является основой пероральной фармакотерапии сахарного диабета 2 типа, в настоящее время существуют лекарственные средства сложного состава, в которых сочетается метформин, в том числе, с лекарствами нового поколения (например, действующими на инкретин).

Как правило, таблетки метформина, покрытые пленочной оболочкой, принимают в разделенных дозах 2 или 3 раза в день во время еды или после нее. Лечение начинают с более низких доз, которые постепенно увеличивают. Однако следует помнить, что дозу и частоту приема препарата подбирает эндокринолог.

Эффективность метформина при лечении диабета

Метформин показал свою эффективность как у людей с диабетом 2 типа, так и у людей с нарушенной толерантностью к глюкозе, у которых после приема этого лекарства наблюдается задержка развития диабета.

Более того, после применения метформина, помимо эффекта нормализации уровня глюкозы в крови, было обнаружено снижение риска диабетических осложнений и риска сердечного приступа и смертности от диабета. Важной особенностью метформина также является низкий риск гипогликемии.

Метформин – дополнительное действие

Научные отчеты также показывают, что использование метформина не увеличивает массу тела. Также есть данные, что метформин снижает риск развития рака. Исследования в этой области ведутся во многих исследовательских центрах. Также стоит отметить, что метформин используется женщинами с синдромом поликистозных яичников, где он улучшает частоту овуляции и увеличивает процент беременности.

Кроме того, из-за его действия на кровеносные сосуды снижается артериальное давление.

Побочные эффекты метформина

Наиболее опасный побочный эффект, возникающий при употреблении метформина, – риск метаболического ацидоза, связанного со снижением pH крови и увеличением количества лактата.

Метаболический ацидоз – серьезная клиническая проблема, проявляющаяся мышечными спазмами, расстройствами пищеварения, болями в животе, одышкой и понижением температуры тела. Возникновение метаболического ацидоза требует прекращения лечения метформином и госпитализации, поскольку нелеченый ацидоз может привести к коме и, как следствие, смерти.

Другие побочные эффекты включают:

нарушение вкуса;
желудочно-кишечные расстройства: диарея, рвота;
гепатит;
кожные аллергические реакции.

Противопоказания к применению метформина

Метформин не следует применять пациентам, у которых диагностирована:

непереносимость метформина или вспомогательных веществ;
почечная и печеночная недостаточность;
хронические желудочно-кишечные расстройства;
кетоацидоз.

В настоящее время метформин является основой фармакотерапии сахарного диабета 2. Его популярность обусловлена не только относительно невысокой ценой терапии, но, прежде всего, его высокой эффективностью и безопасностью.

Ольга Яковлева, эндокринолог. Редактор А. Герасимова