Филиалы в Санкт-Петербурге: Суворовский пр., 34 | ул. Коллонтай, 17/2 | Комендантский пр-т, 51/1 | Тел. +7 (812) 337-2-007 | +7 (921)-91-007-42 | Пн.-Сб. 9-00 - 20-00 | ВС. 09.00-17.00
Фармакотерапия ожирения – самые современные лекарства для лечения ожирения

Ольга Гвоздева, эндокринолог. Редактор А. Герасимова

Врач гинеколог-эндокринолог. Стаж 23+ лет. Принимает в Университетской клинике в Санкт-Петербурге. Стоимость приема 1700 руб.
  • Время чтения:1 mins read

Американская ассоциация клинических эндокринологов и Американский колледж эндокринологии предлагают использовать новые лекарства для лечения ожирения.

Современные лекарства от ожирения:

  • Лоркасерин (серотонинергический препарат, селективный агонист 5-HT2C);
  • Мисимба;
  • Лираглутид;
  • Комбинация фентермина (производное амфетамина с симпатомиметической активностью) и топирамата (антиэпилептическое лекарство, которое ингибирует секрецию нейропептида Y, основного нейротрансмиттера, ответственного за стимуляцию чувствительности).

Лираглутид (аналог глюкагоноподобного пептида 1 (ГППП-1) длительного действия). Лираглутид Последний в дозе 3 мг/сут допущен под торговым названием Saxenda® в Европейский Союз для лечения ожирения. Другой препарат лираглутида – Victoza® – зарегистрирован для лечения сахарного диабета. 

Лираглутид увеличивает сытость и уменьшает чувство голода, но не влияет на аппетит и гедонистическую необходимость искать определенную пищу, чтобы почувствовать удовольствие от ее употребления, что является частой причиной избыточного веса и ожирения. 

Увеличение сытости
Увеличение сытости

Комбинация бупропиона с налтрексоном

Mysimba® представляет собой комбинированный препарат, содержащий бупропиона гидрохлорид и налтрексона гидрохлорид. По отдельности оба вещества используются в монотерапии в течение многих лет. Бупропион (Bupropion) – антидепрессант, из группы ингибиторов обратного захвата дофамина и норадреналина (NDRI), неконкурентный антагонист никотиновых рецепторов. Относится к замещенным амфетаминам (β-кетоамфетаминам). 

Бупропион впервые зарегистрирован в США в 1985 году под патентованным названием Велбутрин (Wellbutrin). Применяется для лечения депрессии и никотиновой зависимости. Бупропион снижает порог судорожной готовности головного мозга. Потенциально способен вызвать приступ эпилепсии. 

Однако глубокий анализ показал, что это побочная реакция, связанная с передозировкой и в настоящее время считается, что дозы до 300 мг/сут не увеличивают риск эпилептических припадков. Повышение артериального давления во время терапии бупропионом не превышает 1% и наблюдается у пациентов с плохо контролируемой гипертензией до начала лечения. 

Налтрексон – антагонист опиоидных рецепторов. Он применяется для лечения наркотической опиоидной зависимости и алкоголизма. 

Препарат для лечение наркотической опиоидной зависимости
Препарат для лечение наркотической опиоидной зависимости

Механизмы действия комбинации бупропиона и налтрексона

Бупропион и налтрексон действуют на дугообразное ядро ​​гипоталамуса и систему мезолимбического дофаминергического “вознаграждения мозга”. Их комбинация обладает более сильным эффектом, чем каждое вещество по отдельности. Бупропион повышает сытость, активируя проопиомеланокортин-секретирующие нейроны (POMC) и CART (транскрипт амфетамина и кокаина). Эти нейротрансмиттеры стимулируют секрецию α-меланокортина и его связь с рецепторами. 

В свою очередь, налтрексон, блокирует опиоидные рецепторы, устраняет ингибирующее действие на высвобождение POMC (петля обратной связи POMC стимулирует высвобождение β-эндорфина, который ингибирует выпуск POMC), что усиливает чувство сытости. Дополнительная стимуляция активности POMC нейронов усиливает термогенез. 

Очень важным эффектом этих веществ является также ощущение торможения аппетита путем ингибирования обратного захвата дофамина и норадреналина (бупропион) и блокирующих опиоидных рецепторов (налтрексон) в системе вознаграждения. 

Продолжение статьи

Записаться
Задать вопрос
Яндекс.Метрика
error: Контент защищен