Люди, страдающие аллергией, вынуждены регулярно принимать противоаллергические препараты. В аптеках широкий выбор таких средств, поэтому встает вопрос: как правильно выбрать лекарство?
Содержание статьи
Что такое гистамин?
Гистамин — это тканевый гормон, который хранится в неактивной форме в гранулах базофилов, тучных клеток и гистаминергических нейронов. Он образуется из аминокислоты гистидина в результате процесса, называемого декарбоксилированием.
Во время анафилактической реакции происходит высвобождение накопленного гистамина из воспалительных клеток. Это приводит к стимуляции гистаминовых рецепторов, расположенных в глазах, коже, соединительной ткани и слизистой оболочке дыхательных путей.
Антигистаминные препараты действуют, блокируя рецепторы гистамина H1 или препятствуя превращению гистидина в гистамин. Среди этих препаратов выделяют два поколения: первого и второго.
Антигистаминные препараты первого и второго поколения
Препараты первого поколения — это более старые лекарственные средства с коротким периодом полувыведения. Они имеют множество побочных эффектов, так как неселективно (невыборочно) воздействуют на рецепторы. Это вызывает неприятные симптомы: сонливость, сухость во рту, запоры и аритмию. Кроме того, они могут взаимодействовать со многими другими активными веществами.
Сейчас препараты первого поколения в основном используются как средства, подавляющие зуд, успокаивающие и помогающие заснуть.
Препараты второго поколения: лоратадин, цетиризин и азеластин, имеют меньше побочных эффектов и взаимодействий. Это связано с их большей селективностью к рецепторам и более продолжительным действием. Однако иногда их применение может вызывать сонливость и удлинение интервала PQ. Кроме того, из-за метаболизма в печени они не рекомендуются пациентам с заболеваниями этого органа.
Новейшие антигистаминные препараты: дезлоратадин, биластин и фексофенадин, характеризуются высокой селективностью по отношению к H1-рецепторам. Это означает, что они имеют меньше побочных эффектов, большую продолжительность действия (около 24 часов), быстро начинают действовать (примерно через 30-60 минут), достигают максимальной концентрации через 1-3 часа и хорошо связываются с белками плазмы.
Они также имеют незначительное взаимодействие с другими лекарственными средствами и безопасны при применении в высоких дозах.
Биластин, фексофенадин, дезлоратадин и рупатадин – это эффективные препараты, используемые в фармакотерапии различных аллергических заболеваний. Они помогают справиться с симптомами круглогодичного и сезонного аллергического ринита, крапивницы, включая идиопатическую, а также могут применяться при лечении бронхиальной астмы и атопического дерматита.
Препараты быстро действуют, если принимать их перед едой. Они не проникают в центральную нервную систему, поэтому не вызывают сонливости и не влияют на сердечный ритм. Кроме того, эти вещества обладают не только антигистаминным, но и иммуномодулирующим и противовоспалительным эффектом.
Фексофенадин: побочные эффекты и длительность приёма
Фексофенадин — это вещество, образующееся в результате метаболизма терфенадина. Оно эффективно блокирует H1-гистаминовые рецепторы, а также снижает уровень гистамина и триптазы в выделениях из носа.
Поскольку фексофенадин не проходит через печень, его можно принимать пациентам с заболеваниями этого органа. Однако из-за недостатка данных о применении препарата у кормящих женщин, недоношенных детей и в неонатальном периоде, в таких случаях лучше рассмотреть более безопасные альтернативы, например, лоратадин.
Если принимать фексофенадин одновременно с эритромицином или кетоконазолом, то концентрация первого может увеличиться в 2–3 раза. А вот при одновременном приёме гидроксида магния и алюминия биодоступность фексофенадина снижается, так как эти вещества могут связывать его в желудочно-кишечном тракте. Поэтому между приёмом антацидов с этими веществами и фексофенадина нужно выдерживать интервал в 2 часа.
Чтобы получить достоверные результаты, приём фексофенадина следует прекратить за 3 дня до прик-теста на аллергию.
Наиболее частые побочные эффекты при применении препарата:
- сонливость;
- головная боль;
- головокружение;
- тошнота.
Фексофенадин можно принимать пациентам старше 12 лет.
Дезлоратадин: побочные эффекты, продолжительность курса
Дезлоратадин — это активный метаболит лоратадина, который обладает высокой избирательностью в отношении H1-рецепторов. Он препятствует дегрануляции тучных клеток, снижает высвобождение триптанов, лейкотриенов C4, простагландинов D2 и уменьшает синтез цитокинов IL-4, IL-6, IL-8 и IL-13.
Приём пищи не влияет на биодоступность препарата. Дезлоратадин не изменяет активность ферментов CYP2D6 и CYP3A4 и не взаимодействует с Р-гликопротеином.
Поскольку дезлоратадин является метаболитом лоратадина, его безопасность для грудного вскармливания была подтверждена. Он не метаболизируется в печени, поэтому может быть использован пациентами с заболеваниями печени.
Наиболее распространённые побочные эффекты включают:
- сухость во рту;
- утомляемость;
- головную боль;
- редко сонливость.
Дезлоратадин доступен в форме таблеток ODT (перорально распадающихся), что делает его удобным для людей, испытывающих трудности с глотанием, а также для путешественников и людей с ограниченным доступом к жидкости.
Мы рекомендуем этот препарат пациентам старше 6 лет.
Биластин — побочные эффекты, как долго можно принимать
Биластин — это производное пиперидина, обладающее высокой избирательностью в отношении H1-рецепторов. Оно не взаимодействует с мускариновыми рецепторами.
После перорального приёма биластин быстро всасывается, но его биодоступность снижается примерно на 30%. Поэтому рекомендуется принимать препарат за час до или через два часа после еды или употребления грейпфрутового сока.
Биластин не метаболизируется в печени, поэтому он безопасен для людей с заболеваниями этого органа. Исследования показали, что препарат также безопасен для пожилых людей.
У пациентов с умеренной или тяжёлой почечной недостаточностью одновременный приём биластина с ингибиторами P-гликопротеина, например, кетоконазолом, эритромицином, циклоспорином, ритонавиром или дилтиаземом, может повысить концентрацию биластина в плазме крови в 2-3 раза. Это увеличивает риск побочных эффектов.
Если вы принимаете кетоконазол или эритромицин, рекомендуется избегать одновременного приёма биластина. Если же вы уже принимаете дилтиазем, рекомендуется делать это дважды — до и после приёма биластина, чтобы минимизировать риск побочных эффектов.
Людям с умеренной или тяжёлой почечной недостаточностью не рекомендуется одновременно принимать биластин и ингибиторы P-гликопротеина.
Биластин не влияет на активность ферментов CYP2D6 и CYP3A4, поэтому не взаимодействует с другими препаратами, которые метаболизируются этими ферментами. Также он не влияет на активность цитохрома P450.
Биластин не проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому не вызывает седативного эффекта. Его фармакокинетические свойства, включая высокое связывание с белками плазмы, делают маловероятным возникновение побочных эффектов у грудного ребёнка. Однако до тех пор, пока не будет собрана дополнительная информация об этом лекарстве при грудном вскармливании, предпочтительно использовать более безопасные альтернативы, особенно в первый месяц жизни ребёнка и для матерей недоношенных детей.
Побочные эффекты биластина носят спорадический характер и сравнимы с эффектами плацебо. Они могут включать:
- головную боль;
- тошноту;
- сонливость.
Биластин в дозе 20 мг можно рекомендовать пациентам с 12 лет.
Если пациент жалуется на побочные эффекты: сонливость, головную боль или тошноту, лучше заменить препарат на другой из той же группы антигистаминных средств. Благодаря различиям в структуре молекулы, эти препараты могут иметь разное сродство к рецепторам и давать меньше побочных эффектов.
Также пациенты часто интересуются, можно ли употреблять алкоголь во время приёма новейших антигистаминных препаратов. Фексофенадин, биластин и дезлоратадин, не усиливают действие алкоголя и не повышают концентрацию других лекарственных средств в организме.
Источники
- Грант Дж. А., Молекулярная фармакология антигистаминных препаратов второго поколения, 2000;
- Молимард М1, Дике Б., Бенедетти М.С., Сравнение фармакокинетики и метаболизма дезлоратадина, фексофенадина, левоцетиризина и мизоластина у людей, 2004;
- Рыгальский М, Завиша Э. Свойства современного антигистаминного препарата, 2015.
