You are currently viewing Аналоги амилина: прамлинтид – надежда диабетологов

Александр Попандопуло, врач терапевт. Редактор А. Герасимова

Выпускник медицинского факультета УЛГУ. Интересы: современные медицинские технологии, открытия в области медицины, перспективы развития медицины в России и за рубежом.
  • Reading time:2 минут чтения

Аналог амилина, прамлинтид, помогает поддерживать надлежащую гликемию (уровень глюкозы в крови) и открывает новые возможности лечения диабета как 1, так и 2 типа.

Открытый в 1986 году, амилин представляет собой пептид из 37 аминокислот, секретируемый, как и инсулин, из бета-клеток поджелудочной железы в ответ на повышение уровня глюкозы в крови. Амилин регулирует уровень глюкозы в крови и дополняет действие инсулина. В настоящее время в медицине используется синтетический аналог человеческого амилина – прамлинтид.

Как работает амилин?

 Амилин высвобождается из бета-клеток поджелудочной железы в ответ на повышение уровня глюкозы или пищевой раздражитель – так называемый постпрандиальная гипергликемия. Высвобождающийся амилин действует на специфические рецепторы, расположенные на бета-клетках поджелудочной железы и на клетках центральной нервной системы, коры почек и мышц.

Эффект амилина заключается в создании чувства сытости в центральной нервной системе, замедлении активности желудочно-кишечного тракта и задержке опорожнения желудка, что, в свою очередь, снижает количество потребляемой пищи.

Чувство сытости в центральной нервной системе
Чувство сытости в центральной нервной системе

Амилин также подавляет высвобождение глюкагона, фермента, повышающего уровень глюкозы в крови, и подавляет производство глюкозы в организме за счет уменьшения глюконеогенеза (выработки глюкозы). Этот широкий спектр эффектов амилина дополняет действие инсулина и помогает поддерживать уровень глюкозы на физиологическом уровне.

Амилин, однако, не так безопасен

Казалось бы, амилин оказывает только положительное терапевтическое действие на людей с диабетом. Однако более чем у 90% людей с диабетом 2 типа наблюдается накопление патологических отложений амилоида (состоящего, в частности, из амилина) в бета-клетках поджелудочной железы. Амилоид вызывает деградацию бета-клеток поджелудочной железы, что связано с потерей их секреторной функции и, как следствие, прогрессированием диабета.

Этот побочный эффект препятствовал терапевтическому использованию синтетического человеческого амилина. Однако исследования патогенеза амилоидных отложений показали, что именно аминокислотная последовательность амилина отвечает за образование амилоида, и замена «амилоидогенных» аминокислот на другую устраняет этот побочный эффект и не меняет гипогликемический эффект. 

Исследования в этой области привели к синтезу прамлинтида – человеческого аналога человеческого амилина, отличающегося от него на 3 аминокислоты.

Аналоги амилина, используемые в медицине

В медицине существует один аналог человеческого амилина – прамлинтид. Однако этот препарат доступен с 2005 года только в США. прамлинтид является синтетическим аналогом амилина человека и вводится в виде инъекции под кожу пациентам с диабетом типа 1 и типа 2. Препарат вводят за 30 минут до еды, обычно 3 раза в день. Важно отметить, что инсулин и прамлинтид нельзя сочетать в одной инъекции.

Прамлинтид
Прамлинтид

Эффективность прамлинтида

У пациентов с сахарным диабетом 1 типа, принимающих прамлинтид вместе с инсулином, снижение концентрации HbA 1c на 0,67% наблюдается всего через 3 месяца по сравнению с пациентами, принимающими только инсулин. Напротив, у людей с диабетом 2 типа уровень HbA 1c снизился на 0,62% после одного года приема прамлинтида.

Более того, поскольку аналоги амилина увеличивают чувство насыщения и задерживают опорожнение желудка, за 6 месяцев лечения прамлинтидом наблюдалась потеря веса примерно на 1,5 кг. Важно отметить, что применение прамлинтида у пациентов с диабетом 2 типа снижает потребность в инсулине.

Побочные реакции прамлинтида

Побочные реакции прамлинтида в основном связаны с желудочно-кишечными симптомами, которые связаны с подавляющим действием аналогов амилина на желудочно-кишечный тракт. Наиболее частые побочные эффекты:

  • тошнота;
  • рвота;
  • потеря аппетита;
  • усталость;
  • боль в животе, голове и суставах;
  • насморк;
  • кашель;
  • покраснение в месте укола.
Кашель
Кашель

Противопоказания к применению прамилинтида

Прамлинтид не следует применять пациентам с:

  • параличом, атонией мышц пищеварительного тракта;
  • сильной тошнотой, рвотой;
  • низким уровнем сахара в крови (гипогликемия);
  • повышенной чувствительностью к прамлинтиду.

Препарат также не следует применять людям, принимающим другие лекарства, влияющие на работу желудочно-кишечного тракта, например холинергические препараты (атропин, гиосциамин) и тем, кто принимает ингибиторы α-глюкозидазы (акарбоза).

Прамлинтид, единственный используемый в настоящее время аналог амилина, эффективен для усиления действия инсулина как у людей с диабетом типа 1, так и у людей с диабетом типа 2. К сожалению, несмотря на его положительные терапевтические эффекты, препарат в настоящее время доступен только в Соединенных Штатах и, возможно, в некоторых других странах, но не в России.

Запись в Университетскую клинику