You are currently viewing Антигистаминные препараты 1, 2 и 3 поколения

Алена Герасимова (Dalles) Разработчик сайта, редактор

Разработчик сайтов, журналист, редактор, дизайнер, программист, копирайтер. Стаж работы — 25 лет. Область интересов: новейшие технологии в медицине, медицинский web-контент, профессиональное фото, видео, web-дизайн. Цели: максимально амбициозные.
  • Reading time:6 минут чтения

Антигистаминные препараты используются при аллергическом рините, крапивнице, аллергическом отеке и конъюнктивите. Они применяются как перорально, так и местно, а также в виде инъекций.

Антигистаминные препараты – это гетерогенная группа препаратов, подавляющих реакцию, вызванную биогенным амином – гистамином. Гистамин в организме отвечает за воспалительные реакции и вызывает аллергию при контакте организма с аллергеном. Эти препараты подавляют почти весь отклик организма на гистамин. Исключением являются реакции, в которых, помимо гистамина, участвуют и другие медиаторы, например, приступ астмы.

Антигистаминные препараты можно классифицировать двумя способами: в зависимости от места и способа введения, а также в зависимости от поколения препарата. В этой статье разделим лекарства по поколениям.  

Антигистаминные препараты 1 поколения

Лекарства из этой группы были внедрены в медицину более 70 лет назад. Они действуют на рецепторы гистамина в головном и спинном мозге, а также в других частях тела. Помимо действия на гистаминовые рецепторы, они проявляют сродство к ряду других рецепторов, отсюда и большое количество побочных эффектов. 

Эти препараты показаны, помимо лечения аллергических реакций, как снотворные, анксиолитики и при укачивании. Такие средства могут ухудшить психофизическое состояние, что делает после их использования вождение и работу с механизмами противопоказаниями. 

Снотворные препараты
Снотворные препараты

Производные этиламина. Эти препараты, помимо блокирования гистаминовых H 1 рецепторов, обладают бронхорасширяющим, противорвотным и седативным действием. 

  • Клемастин – это препарат, который вводят перорально и в виде инъекций. Что отличает его от других препаратов этой группы, так это более длительная продолжительность действия и более слабый снотворный эффект. 
  • Дифенгидрамин, помимо перорального приема, также можно вводить интраназально и окулярно. Из-за очень сильного угнетающего действия на центральную нервную систему он в настоящее время используется только в составе комбинированных препаратов. Это вещество содержится в каплях для носа и глазных каплях, которые используются при катарах и аллергических воспалениях, а также в разных лекарствах – от связанных с болью до проблем с засыпанием. 
  • Дименгидринатон используется в популярных лекарствах от укачивания.

Производные этилендиамина. Эти препараты обладают седативным и противоаллергическим действием, лишены противорвотного действия. 

  • Мепирамин применяется в составе сложных назальных препаратов. 
  • Антазолин имеет серьезные побочные эффекты, такие как повышение артериального давления, сердечные аритмии и сонливость. Это лекарство, которое вводится в виде глазных капель и в виде инъекций. Из-за побочных эффектов инъекционный препарат назначают в крайнем случае после того, как другие методы лечения оказались неэффективными.
Сердечная аритмия
Сердечная аритмия

Производные алкиламина. Эти препараты не обладают противорвотным действием и, в отличие от других препаратов этой группы, могут дополнительно стимулировать нервную систему. 

  • Диметинден – препарат, применяемый для лечения кожных аллергических реакций. Он уменьшает кожный зуд. 
  • Хлорфенирамин, фенирамин и трипролидин используется в комбинации лекарственных препаратах, в том числе популярных препаратов от гриппа. Эти вещества уменьшают количество выделений из носа и пазух и улучшают проходимость дыхательных путей, а также показаны при лечении отека евстахиевой трубы.

Производные пиперазина. Препараты из этой группы, помимо противоаллергического действия, обладают сильным седативным и противорвотным действием. 

  • Гидроксизин используется при кожной аллергии, когда другие лекарства неэффективны, а также как анксиолитическое средство. 
  • Циннаризин и флунаризин используются в качестве перорального противоаллергического препарата при различных типах аллергии, кроме того, эти препараты показаны при лечении головокружения, мигрени, шума в ушах и болезни Меньера.

Другие антигистаминные препараты 1 поколения

  • Фенспирид – помимо антигистаминного действия, этот препарат расслабляет бронхи и обладает противоаллергическими свойствами. Однако в этом году все препараты, содержащие это вещество, были сняты с продажи в европейских аптеках, поскольку их побочные эффекты превышали их терапевтическую пользу.
  • Кетотифен – этот препарат применяется при аллергическом конъюнктивите, аллергическом рините и профилактике бронхиальной астмы.

Антигистаминные препараты второго поколения

Эти препараты не являются единой группой по своему химическому строению. В отличие от препаратов первого поколения, эти препараты обладают меньшим количеством побочных эффектов, помимо антигистаминного эффекта они гораздо меньше влияют на другие типы рецепторов. 

Наиболее важные препараты этой группы являются: Azelastine, Bilastine, цетиризин, лоратадин, Rupatadine.

Цетиризин
Цетиризин

Антигистаминные препараты третьего поколения

Иногда выделяют и антигистаминные препараты третьего поколения. В эту группу входят фексофенадин, левоцетиризин и дезлоратадин. Эти препараты являются метаболитами или более активными формами препаратов второго поколения. Более того, у этих веществ еще меньше побочных эффектов.

Список препаратов, применяемых при аллергических заболеваниях

 

Группа препаратовпрепаратыМеханизм действияНаиболее частые побочные эффектыКомментарии
Пероральные и внутривенные глюкокортикостероидыметилпреднизон;

преднизон;

преднизолон;

триамцинолон (пероральный препарат)

многоуровневый сильный противовоспалительный эффектувеличение веса, повышение артериального давления или уровня глюкозы в крови, задержка воды в теле, снижение уровня калия в крови, тромбоз, мышечная и костная слабость, растяжки на коже и многое другоебазовые, наиболее эффективные препараты при обострении аллергических заболеваний и в опасных для жизни состояниях;

применяются кратковременно, обычно безопасны для пациента.

Ингаляционные глюкокортикостероидыбеклометазон;

будесонид;

циклесонид;

флутиказон;

мометазон

многоуровневый сильный противовоспалительный эффектохриплость голоса, молочница во ртунаиболее эффективные основные препараты для лечения от бронхиальной астмы могут быть использованы в комбинации препаратов, содержащих бета-агонисты длительного действия;

после их приема требуется тщательное полоскание полости рта.

Интраназальные кортикостероидыбеклометазон;

будесонид;

флутиказон;

мометазон

многоуровневый сильный противовоспалительный эффектсухость или раздражение слизистой оболочки носа, местное кровотечение, корочкинаиболее эффективны при лечении всех симптомов ринита (особенно заложенности носа);

уменьшают симптомы более эффективно, чем антигистаминные и антилейкотриеновые препараты.

Кожные глюкокортикостероидыбетаметазон;

гидрокортизон;

флутиказон;

мометазон;

триамцинолон;

другие

многоуровневый сильный противовоспалительный эффекткожные растяжки, вазодилатация, атрофия кожиоснова для лечения атопического дерматита и аллергической контактной экземы;

используется, например, в форме эмульсии, кремы, мази, иногда с добавлением других лекарственных веществ, например антибиотиков.

Глюкокортикостероиды – наносятся на конъюнктивальный мешокдексаметазон;

флудрокортизон;

фторметолон;

гидрокортизон

многоуровневый сильный противовоспалительный эффектв случае неправильного и слишком длительного использования риск повреждения глазиспользуется только офтальмологом из-за риска побочных эффектов!
Антигистаминные препараты – пероральныеПервое поколение

ципрогептадина

диметинден;

гидроксизин;

клемастин;

прометазин;

Второе поколение

азеластины;

цетиризин;

дезлоратадин;

эбастин;

фексофенадин;

кетотифена;

левоцетиризин;

лоратадин;

мизоластины

противоаллергический эффект – в основном подавление действия гистаминав основном они касаются препаратов первого поколения: сонливость, головокружение, сухость во рту или задержка мочеиспускания, нарушения зрения, увеличение веса, ухудшение выработки слезиспользуется при всех аллергических заболеваниях

при аллергическом рините антигистаминные препараты второго поколения следует применять

при кожных аллергиях антигистаминные препараты первого поколения используются чаще

Антигистаминные препараты – внутривенно или внутримышечноантазолин (внутримышечная форма);

клемастин (внутривенная форма)

противоаллергический эффект – в основном подавление действия гистаминатошнота, рвота, повышение артериального давления, сонливость, нарушение концентрации внимания
Антигистаминные препараты – назальныеanthazoline;

Азеластины;

левокабастин

противоаллергический эффект – в основном подавление действия гистаминажжение, покалывание в носу, чиханиепри легком аллергическом рините его можно комбинировать с интраназальными деконгестантами в качестве острого или хронического лечения
Антигистаминные препараты – наносятся на кожубамипин;

диметинден

уменьшают раздражение кожи, зуд и отек, обладают местными анестезирующими свойствами, например ингибируя гистаминощущение жжения кожи жжение, сухость, раздражение кожисостояния с зудящей кожей.
Антигистаминные препараты – наносятся на конъюнктивальный мешокemedastine;

кетотифен;

левокабастин;

Olopatadine

противоаллергический эффект – в основном подавление действия гистаминараздражение, боль в глазахуменьшают зуд и слезотечение при аллергическом конъюнктивите.
Антилейкотриеновые препараты (только перорально)монтелукаст;

зафирлукаст

торможение так называемого цистеиниловый рецептор, благодаря которому они блокируют действие сильных веществ, усиливающих воспаление, называемых цистеиниловыми лейкотриенамисреди других боль в животе и головная боль

при приеме зафирлукаста – повышение показателей функции печени

применяемый при лечении бронхиальной астмы

монтелукаст эффективен при лечении всех симптомов ринита (включая симптомы со стороны глаз)

Кромоны – ингаляциидинатрия

кромогликат;

недокромил натрия

противовоспалительный эффект, в т.ч. ингибирование тучных клетоккашель, охриплость голоса, сухость во ртуслабый эффект, но мало побочных эффектов,

из-за хорошей переносимости их можно применять у детей и беременных, больных астмой.

Кромоны – интраназальныединатрия кромогликат;

недокромил натрия

противовоспалительный эффект, в т.ч. ингибирование тучных клетокредко – местное раздражение носа, преимуществом является хорошая переносимостьумеренно снимают зуд в носу, чихание и водянистые выделения, слабо влияют на заложенность носа; они намного менее эффективны, чем назальные глюкокортикостероиды и антигистаминные препараты.
Кромоны – наносятся на конъюнктивальный мешокдинатрий кромогликат;

недокромил натрия;

кетотифен;

лодоксамид

жжение, раздражение глазприменяется у пациентов с аллергическим конъюнктивитом; они намного менее эффективны, чем назальные глюкокортикостероиды и антигистаминные препараты
Сосудосуживающие – оральныеэфедрин;

фенилэфрин;

псевдоэфедрин

спазм сосудовголовная боль , раздражительность,

не рекомендуется при тахикардии, в т.ч. при сердечно-сосудистых заболеваниях, глаукоме, гипертиреозе, психических заболеваниях, гиперплазии простаты, беременности

пероральные деконгестанты носа комбинируются с антигистаминными препаратами в комбинированных препаратах или используются индивидуально при лечении аллергического ринита.
Сосудосуживающие – интраназальныеэфедрин;

оксиметазолин;

тетризолин;

ксилометазолин;

нафазолин;

тетризолин

спазм сосудовмедикаментозный ринит (не следует назначать более 5-10 дней), высыхание, жжение или изъязвление слизистой оболочки носа, редко перфорация носовой перегородкибыстрое, краткосрочное облегчение заложенности носа.
Вазоконстрикторы – наносятся на конъюнктивальный мешокнафазолинспазм сосудоввторичная гиперемия конъюнктивы в результате использования более 2–4 днейиспользуется при аллергическом конъюнктивите в сочетании с местными антигистаминными препаратами, например, нафазолином с дифенгидрамином или антазолином.
Ингибиторы кальциневрина, наносимые на кожупимекролимус;

такролимус

сильный противовоспалительный эффект, подавляет, например, действие Т-лимфоцитовнаиболее часто жжение и местное раздражение кожилегкий или умеренный атопический дерматит – может применяться, среди прочего на лице, когда изменения усиливаются.
Ингаляционные бета-агонистыфенотерол короткого действия

сальбутамол ;формотерол

длительного действия салметерол

стимулируют так называемые ß-рецепторы, присутствует в бронхах, благодаря чему они расслабляютсясреди других головная боль, сердцебиение, мышечный тремор, потеря калия из организмаиспользуются при бронхиальной астме: короткого действия используются для купирования приступа астмы, а длительного действия используются при хроническом лечении, могут использоваться в сочетании с ингаляционными глюкокортикостероидами.
Метилксантины – пероральнотеофиллинсреди других подавляет активность фермента фосфодиэстеразы, который играет важную роль при аллергических заболеваниях.среди других боль в животе и головная боль, сердцебиениеиспользуются при бронхиальной астме – расслабляют бронхи (слабее, чем вдыхаемые ß-агонисты).
Метилксантины – другие формы (редко используются внутривенные, ректальные свечи)теофиллинсреди других подавляет активность фермента фосфодиэстеразы, который играет важную роль при аллергических заболеваниях.среди других желудок и головная боль, диарея возбуждение, сердцебиениеиспользуется все реже – возможно, для лечения обострений астмы, имеет много побочных эффектов.
Ипратропия бромидипратропия бромидстимулирует так называемые мускариновые рецепторы в бронхах, благодаря которым они расслабляютсясреди других головная боль, сухость во рту, кашель, которые могут усугубить симптомы глаукомы или увеличенной предстательной железыиногда используется при бронхиальной астме.
Моноклональные антитела против IgE (подкожно)Омализумабподавляет действие IgEсреди других головная боль, боль и покраснение в месте уколаочень дорогой препарат, предназначенный для лечения тяжелой атопической астмы.
Специфическая иммунотерапияподкожно-сублингвальнаязаключается в многократном введении все более и более высоких доз вакцины с аллергеном, на который у пациента имеется аллергия, благодаря чему организм пациента «привыкает» к этому аллергенузуд, покраснение, покраснение в месте инъекции; риск системной реакции, такой как обострение аллергического ринита или крапивницы или даже анафилактического шока (очень редко)Эффективна при лечении аллергического ринита и конъюнктивита, атопической астмы, аллергии на яды насекомых, например, пчел.

Скрытый текст
Источники: 1. W. Janiec, Гистамин и антигистаминные препараты, 2017 2. W. Janiec, J. Folwarczna Фармакология, 2019.

Запись в Университетскую клинику