Пиоглитазон – представитель небольшой группы глитазонов (тиазолидиндионов) на фармацевтическом рынке противодиабетических препаратов, основная активность которых заключается в повышении чувствительности тканей к инсулину у людей с диабетом 2 типа.
Первые сообщения о повышенной чувствительности тканей к инсулину после использования глитазонов появились в начале 1980-х годов, но механизм действия этих препаратов стал известен лишь десятилетие спустя. В итоге появилось три вещества из этой группы лекарств: троглитазон, розиглитазон и пиоглитазон. В настоящее время в европейской медицине все еще используется только пиоглитазон.
Глитазоны влияют на жировую ткань. Стимулируя рецепторы PPARγ в жировых клетках, они увеличивают количество и активность рецепторов инсулина. Эффект этих изменений заключается в повышении чувствительности клеток к инсулину, что увеличивает поглощение глюкозы из крови и увеличивает потребность в жирных кислотах.
Повышение чувствительности тканей к инсулину помогает не только лучше контролировать гликемию (уровень глюкозы в крови), но и у пациентов, принимающих инсулин, помогает снизить количество принимаемого гормона.
Содержание статьи
Эффективность глитазонов
В настоящее время из глитазонов в медицине используется только пиоглитазон. Его назначают пациентам с сахарным диабетом 2 типа в качестве терапии второй или третьей линии, а также в комбинации с другими противодиабетическими препаратами, например, метформином, сульфонилмочевиной или с инсулином.
При монотерапии пиоглитазоном наблюдалось снижение гликозилированного гемоглобина (HbA 1c) примерно на 1% и не наблюдались эпизоды гипогликемии. Однако исследования, основанные на комбинированной терапии пиоглитазона с другими лекарствами, указывают на риск возникновения чрезмерного падения уровня глюкозы в крови, и поэтому при лечении сахарного диабета следует проявлять осторожность.
Побочные эффекты глитазонов
Уже через 3 года после допуска троглитазона к продаже препарат был отменен из-за его токсического действия на печень, которое могло привести к смерти пациентов.
Второй препарат из этой группы – розиглитазон был исключен из лечения после 10 лет присутствия на рынке. Это решение было основано на связи между использованием розиглитазона и повышенным риском сердечных приступов.
Риск развития инфаркта миокарда был связан с повышенной задержкой жидкости после приема росиглитазона, что приводило к отеку и увеличению нагрузки на миокард. Кроме того, наблюдались нарушения липидной фракции, связанные с увеличением общего холестерина и липидов ЛПНП (так называемого плохого холестерина).
Только используемый в настоящее время пиоглитазон не проявлял таких серьезных побочных эффектов.
Побочные эффекты пиоглитазона
Исследования пиоглитазона показали, в отличие от розиглицаона, благотворное действие на сердечно-сосудистую систему, что связано с его положительным влиянием на липидный профиль организма. Пиоглитазон вызывает снижение концентрации триглицеридов и увеличение концентрации фракции ЛПВП (так называемого хорошего холестерина), что, в свою очередь, тормозит развитие атеросклеротических бляшек.
Однако пиоглитазон может быть связан:
- с раком мочевого пузыря, в основном у мужчин;
- повышенным риском переломов;
- инфекциями верхних дыхательных путей;
- сенсорными и зрительными расстройствами;
- увеличением веса;
- аллергическими реакциями.
Противопоказания к применению пиоглитазона
Пиоглитазон из-за описанных побочных эффектов противопоказан людям, у которых диагностированы:
- печеночная недостаточность;
- кетоацидоз;
- рак мочевого пузыря;
- гематурия различного происхождения;
- сердечная недостаточность;
- остеопороз.
Пиоглитазон не нашел широкого применения в медицине
Пиоглитазон, несмотря на его положительный терапевтический эффект при диабете 2 типа, не получил широкого распространения среди диабетиков. Этот связано с общепринятым «плохим» мнением о глитазонах, которое связано с упором на потенциальный ущерб, наносимый глитазонами, особенно троглитазоном и розиглитазоном, чем на преимущества лучшего контроля гликемии.
Для отправки комментария необходимо войти на сайт.