You are currently viewing Глитазоны – препараты, повышающие чувствительность тканей к инсулину

Алена Герасимова (Dalles) Разработчик сайта, редактор

Разработчик сайтов, журналист, редактор, дизайнер, программист, копирайтер. Стаж работы — 25 лет. Область интересов: новейшие технологии в медицине, медицинский web-контент, профессиональное фото, видео, web-дизайн.
  • Reading time:3 минут чтения

Пиоглитазон – представитель небольшой группы глитазонов (тиазолидиндионов) на фармацевтическом рынке противодиабетических препаратов, основная активность которых заключается в повышении чувствительности тканей к инсулину у людей с диабетом 2 типа.

Первые сообщения о повышенной чувствительности тканей к инсулину после использования глитазонов появились в начале 1980-х годов, но механизм действия этих препаратов стал известен лишь десятилетие спустя. В итоге появилось три вещества из этой группы лекарств: троглитазон, розиглитазон и пиоглитазон. В настоящее время в европейской медицине все еще используется только пиоглитазон.

Как работают глитазоны?

Глитазоны влияют на жировую ткань. Стимулируя рецепторы PPARγ в жировых клетках, они увеличивают количество и активность рецепторов инсулина. Эффект этих изменений заключается в повышении чувствительности клеток к инсулину, что увеличивает поглощение глюкозы из крови и увеличивает потребность в жирных кислотах. 

Механизм действия глитазонов
Механизм действия глитазонов

Повышение чувствительности тканей к инсулину помогает не только лучше контролировать гликемию (уровень глюкозы в крови), но и у пациентов, принимающих инсулин, помогает снизить количество принимаемого гормона.

Эффективность глитазонов

В настоящее время из глитазонов в медицине используется только пиоглитазон. Его назначают пациентам с сахарным диабетом 2 типа в качестве терапии второй или третьей линии, а также в комбинации с другими противодиабетическими препаратами, например, метформином, сульфонилмочевиной или с инсулином. 

Пиоглитазон
Пиоглитазон

При монотерапии пиоглитазоном наблюдалось снижение гликозилированного гемоглобина (HbA 1c) примерно на 1% и не наблюдались эпизоды гипогликемии. Однако исследования, основанные на комбинированной терапии пиоглитазона с другими лекарствами, указывают на риск возникновения чрезмерного падения уровня глюкозы в крови, и поэтому при лечении сахарного диабета следует проявлять осторожность.

Побочные эффекты глитазонов

Уже через 3 года после допуска троглитазона к продаже препарат был отменен из-за его токсического действия на печень, которое могло привести к смерти пациентов.

Второй препарат из этой группы – розиглитазон был исключен из лечения после 10 лет присутствия на рынке. Это решение было основано на связи между использованием розиглитазона и повышенным риском сердечных приступов

Повышенный риск сердечных приступов
Повышенный риск сердечных приступов

Риск развития инфаркта миокарда был связан с повышенной задержкой жидкости после приема росиглитазона, что приводило к отеку и увеличению нагрузки на миокард. Кроме того, наблюдались нарушения липидной фракции, связанные с увеличением общего холестерина и липидов ЛПНП (так называемого плохого холестерина).

Только используемый в настоящее время пиоглитазон не проявлял таких серьезных побочных эффектов.

Побочные эффекты пиоглитазона

Исследования пиоглитазона показали, в отличие от розиглицаона, благотворное действие на сердечно-сосудистую систему, что связано с его положительным влиянием на липидный профиль организма. Пиоглитазон вызывает снижение концентрации триглицеридов и увеличение концентрации фракции ЛПВП (так называемого хорошего холестерина), что, в свою очередь, тормозит развитие атеросклеротических бляшек.

Однако пиоглитазон может быть связан:

  • с раком мочевого пузыря, в основном у мужчин;
  • повышенным риском переломов;
  • инфекциями верхних дыхательных путей;
  • сенсорными и зрительными расстройствами;
  • увеличением веса;
  • аллергическими реакциями.

Противопоказания к применению пиоглитазона

Пиоглитазон из-за описанных побочных эффектов противопоказан людям, у которых диагностированы:

  • печеночная недостаточность; 
  • кетоацидоз;
  • рак мочевого пузыря;
  • гематурия различного происхождения;
  • сердечная недостаточность;
  • остеопороз.
Сердечная недостаточность
Сердечная недостаточность

Пиоглитазон не нашел широкого применения в медицине

Пиоглитазон, несмотря на его положительный терапевтический эффект при диабете 2 типа, не получил широкого распространения среди диабетиков. Этот связано с общепринятым «плохим» мнением о глитазонах, которое связано с упором на потенциальный ущерб, наносимый глитазонами, особенно троглитазоном и розиглитазоном, чем на преимущества лучшего контроля гликемии.

Запись в Университетскую клинику