Ученые из Стэнфордского университета разрабатывают новый тип инсулина. Мономерный препарат активируется сразу же при введении инъекции. Скорость быстродействия превышает аналогичный показатель у всех современных составов быстродействующего инсулина в 4 раза. Также увеличился срок действия препарата.
Содержание статьи
Особенности нового инсулина
Мономерный инсулин имеет особую молекулярную структуру, позволяющую новому препарату действовать быстрее, чем другие формы инсулина. Но применять его в таком виде нельзя, так как такой препарат недостаточно стабилен. Чтобы использовать уникальную формулу, сохранив сверхбыстрый потенциал, ученые соединили инсулин с аддитивными полимерами, способными стабилизировать мономерный инсулин на 24 и более часов. Препараты инсулина, применяемые сейчас при диабете, остаются стабильным всего 6-10 часов в аналогичных условиях.
Как создавался новый мономерный инсулин
Современные составы инсулина содержат смесь трех форм: мономеров, димеров и гексамеров. Ученые предположили, что мономеры будут наиболее полезны в организме, но такие молекулы инсулина притягиваются к молекулам жидкости, быстро агрегируют и становятся неактивными. Гексамеры более устойчивы, но им требуется больше времени для активизации в организме человека.
Поиск подходящего полимера с желаемыми свойствами был долгим процессом, который включал трехнедельную поездку в Австралию, где с помощью робота было создано около 1500 предварительных кандидатов. За этим последовали ручная обработка и индивидуальное тестирование для выявления полимеров, которые успешно демонстрировали желаемое поведение.
В инсулине, который обычно остается стабильным в течение около 10 часов в ускоренных испытаниях на старение, полимер значительно увеличил продолжительность стабильности. Следующим шагом было посмотреть, как полимер воздействует на мономерный инсулин, который агрегирует за 1-2 часа. Оказалось, что состав может оставаться стабильным более 24 часов в состоянии стресса.
Исследователи оценили действие новой рецептуры мономерного инсулина на животных, и обнаружили, что он достиг 90% своей пиковой активности в течение пяти минут после инъекции. Для сравнения, коммерческий быстродействующий инсулин проявляет значительную активность только через 10 минут. Кроме того, мономерная активность нового инсулина достигла пика примерно через 10 минут, а коммерческого инсулина – через 25 минут.
Ранняя активность облегчает использование инсулина людьми в координации с уровнями глюкозы в пище для правильного управления уровнем сахара в крови.
Перспективы нового открытия
Чтобы быстрее внедрить открытие, ученые планируют получить разрешение для тестирования состава в клинических испытаниях с участием людей. Они также рассматривают другие применения полимера, учитывая, насколько значительно увеличилась стабильность инсулина. Такое достижение было главной целью многих крупных фармацевтических компаний на протяжении десятилетий.
Поскольку состав инсулина активируется так быстро, и поэтому больше похож на инсулин у здорового человека, исследователи считают, что могут разработать устройство для искусственной поджелудочной железы, которое будет работать во время еды без необходимости вмешательства пациента.
