Антигистаминные препараты используются при аллергическом рините, крапивнице, аллергическом отеке и конъюнктивите. Они применяются как перорально, так и местно, а также в виде инъекций.
Антигистаминные препараты – это гетерогенная группа препаратов, подавляющих реакцию, вызванную биогенным амином – гистамином. Гистамин в организме отвечает за воспалительные реакции и вызывает аллергию при контакте организма с аллергеном. Эти препараты подавляют почти весь отклик организма на гистамин. Исключением являются реакции, в которых, помимо гистамина, участвуют и другие медиаторы, например, приступ астмы.
Антигистаминные препараты можно классифицировать двумя способами: в зависимости от места и способа введения, а также в зависимости от поколения препарата. В этой статье разделим лекарства по поколениям.
Содержание статьи
Антигистаминные препараты 1 поколения
Лекарства из этой группы были внедрены в медицину более 70 лет назад. Они действуют на рецепторы гистамина в головном и спинном мозге, а также в других частях тела. Помимо действия на гистаминовые рецепторы, они проявляют сродство к ряду других рецепторов, отсюда и большое количество побочных эффектов.
Эти препараты показаны, помимо лечения аллергических реакций, как снотворные, анксиолитики и при укачивании. Такие средства могут ухудшить психофизическое состояние, что делает после их использования вождение и работу с механизмами противопоказаниями.
Производные этиламина. Эти препараты, помимо блокирования гистаминовых H 1 рецепторов, обладают бронхорасширяющим, противорвотным и седативным действием.
- Клемастин – это препарат, который вводят перорально и в виде инъекций. Что отличает его от других препаратов этой группы, так это более длительная продолжительность действия и более слабый снотворный эффект.
- Дифенгидрамин, помимо перорального приема, также можно вводить интраназально и окулярно. Из-за очень сильного угнетающего действия на центральную нервную систему он в настоящее время используется только в составе комбинированных препаратов. Это вещество содержится в каплях для носа и глазных каплях, которые используются при катарах и аллергических воспалениях, а также в разных лекарствах – от связанных с болью до проблем с засыпанием.
- Дименгидринатон используется в популярных лекарствах от укачивания.
Производные этилендиамина. Эти препараты обладают седативным и противоаллергическим действием, лишены противорвотного действия.
- Мепирамин применяется в составе сложных назальных препаратов.
- Антазолин имеет серьезные побочные эффекты, такие как повышение артериального давления, сердечные аритмии и сонливость. Это лекарство, которое вводится в виде глазных капель и в виде инъекций. Из-за побочных эффектов инъекционный препарат назначают в крайнем случае после того, как другие методы лечения оказались неэффективными.
Производные алкиламина. Эти препараты не обладают противорвотным действием и, в отличие от других препаратов этой группы, могут дополнительно стимулировать нервную систему.
- Диметинден – препарат, применяемый для лечения кожных аллергических реакций. Он уменьшает кожный зуд.
- Хлорфенирамин, фенирамин и трипролидин используется в комбинации лекарственных препаратах, в том числе популярных препаратов от гриппа. Эти вещества уменьшают количество выделений из носа и пазух и улучшают проходимость дыхательных путей, а также показаны при лечении отека евстахиевой трубы.
Производные пиперазина. Препараты из этой группы, помимо противоаллергического действия, обладают сильным седативным и противорвотным действием.
- Гидроксизин используется при кожной аллергии, когда другие лекарства неэффективны, а также как анксиолитическое средство.
- Циннаризин и флунаризин используются в качестве перорального противоаллергического препарата при различных типах аллергии, кроме того, эти препараты показаны при лечении головокружения, мигрени, шума в ушах и болезни Меньера.
Другие антигистаминные препараты 1 поколения
- Фенспирид – помимо антигистаминного действия, этот препарат расслабляет бронхи и обладает противоаллергическими свойствами. Однако в этом году все препараты, содержащие это вещество, были сняты с продажи в европейских аптеках, поскольку их побочные эффекты превышали их терапевтическую пользу.
- Кетотифен – этот препарат применяется при аллергическом конъюнктивите, аллергическом рините и профилактике бронхиальной астмы.
Антигистаминные препараты второго поколения
Эти препараты не являются единой группой по своему химическому строению. В отличие от препаратов первого поколения, эти препараты обладают меньшим количеством побочных эффектов, помимо антигистаминного эффекта они гораздо меньше влияют на другие типы рецепторов.
Наиболее важные препараты этой группы являются: Azelastine, Bilastine, цетиризин, лоратадин, Rupatadine.
Антигистаминные препараты третьего поколения
Иногда выделяют и антигистаминные препараты третьего поколения. В эту группу входят фексофенадин, левоцетиризин и дезлоратадин. Эти препараты являются метаболитами или более активными формами препаратов второго поколения. Более того, у этих веществ еще меньше побочных эффектов.
Список препаратов, применяемых при аллергических заболеваниях
| Группа препаратов | препараты | Механизм действия | Наиболее частые побочные эффекты | Комментарии |
| Пероральные и внутривенные глюкокортикостероиды | метилпреднизон;
преднизон; преднизолон; триамцинолон (пероральный препарат) |
многоуровневый сильный противовоспалительный эффект | увеличение веса, повышение артериального давления или уровня глюкозы в крови, задержка воды в теле, снижение уровня калия в крови, тромбоз, мышечная и костная слабость, растяжки на коже и многое другое | базовые, наиболее эффективные препараты при обострении аллергических заболеваний и в опасных для жизни состояниях;
применяются кратковременно, обычно безопасны для пациента. |
| Ингаляционные глюкокортикостероиды | беклометазон;
будесонид; циклесонид; флутиказон; мометазон |
многоуровневый сильный противовоспалительный эффект | охриплость голоса, молочница во рту | наиболее эффективные основные препараты для лечения от бронхиальной астмы могут быть использованы в комбинации препаратов, содержащих бета-агонисты длительного действия;
после их приема требуется тщательное полоскание полости рта. |
| Интраназальные кортикостероиды | беклометазон;
будесонид; флутиказон; мометазон |
многоуровневый сильный противовоспалительный эффект | сухость или раздражение слизистой оболочки носа, местное кровотечение, корочки | наиболее эффективны при лечении всех симптомов ринита (особенно заложенности носа);
уменьшают симптомы более эффективно, чем антигистаминные и антилейкотриеновые препараты. |
| Кожные глюкокортикостероиды | бетаметазон;
гидрокортизон; флутиказон; мометазон; триамцинолон; другие |
многоуровневый сильный противовоспалительный эффект | кожные растяжки, вазодилатация, атрофия кожи | основа для лечения атопического дерматита и аллергической контактной экземы;
используется, например, в форме эмульсии, кремы, мази, иногда с добавлением других лекарственных веществ, например антибиотиков. |
| Глюкокортикостероиды – наносятся на конъюнктивальный мешок | дексаметазон;
флудрокортизон; фторметолон; гидрокортизон |
многоуровневый сильный противовоспалительный эффект | в случае неправильного и слишком длительного использования риск повреждения глаз | используется только офтальмологом из-за риска побочных эффектов! |
| Антигистаминные препараты – пероральные | Первое поколение
ципрогептадина диметинден; гидроксизин; клемастин; прометазин; Второе поколение азеластины; цетиризин; дезлоратадин; эбастин; фексофенадин; кетотифена; левоцетиризин; лоратадин; мизоластины |
противоаллергический эффект – в основном подавление действия гистамина | в основном они касаются препаратов первого поколения: сонливость, головокружение, сухость во рту или задержка мочеиспускания, нарушения зрения, увеличение веса, ухудшение выработки слез | используется при всех аллергических заболеваниях
при аллергическом рините антигистаминные препараты второго поколения следует применять при кожных аллергиях антигистаминные препараты первого поколения используются чаще |
| Антигистаминные препараты – внутривенно или внутримышечно | антазолин (внутримышечная форма);
клемастин (внутривенная форма) |
противоаллергический эффект – в основном подавление действия гистамина | тошнота, рвота, повышение артериального давления, сонливость, нарушение концентрации внимания | |
| Антигистаминные препараты – назальные | anthazoline;
Азеластины; левокабастин |
противоаллергический эффект – в основном подавление действия гистамина | жжение, покалывание в носу, чихание | при легком аллергическом рините его можно комбинировать с интраназальными деконгестантами в качестве острого или хронического лечения |
| Антигистаминные препараты – наносятся на кожу | бамипин;
диметинден |
уменьшают раздражение кожи, зуд и отек, обладают местными анестезирующими свойствами, например ингибируя гистамин | ощущение жжения кожи жжение, сухость, раздражение кожи | состояния с зудящей кожей. |
| Антигистаминные препараты – наносятся на конъюнктивальный мешок | emedastine;
кетотифен; левокабастин; Olopatadine |
противоаллергический эффект – в основном подавление действия гистамина | раздражение, боль в глазах | уменьшают зуд и слезотечение при аллергическом конъюнктивите. |
| Антилейкотриеновые препараты (только перорально) | монтелукаст;
зафирлукаст |
торможение так называемого цистеиниловый рецептор, благодаря которому они блокируют действие сильных веществ, усиливающих воспаление, называемых цистеиниловыми лейкотриенами | среди других боль в животе и головная боль
при приеме зафирлукаста – повышение показателей функции печени |
применяемый при лечении бронхиальной астмы
монтелукаст эффективен при лечении всех симптомов ринита (включая симптомы со стороны глаз) |
| Кромоны – ингаляции | динатрия
кромогликат; недокромил натрия |
противовоспалительный эффект, в т.ч. ингибирование тучных клеток | кашель, охриплость голоса, сухость во рту | слабый эффект, но мало побочных эффектов,
из-за хорошей переносимости их можно применять у детей и беременных, больных астмой. |
| Кромоны – интраназальные | динатрия кромогликат;
недокромил натрия |
противовоспалительный эффект, в т.ч. ингибирование тучных клеток | редко – местное раздражение носа, преимуществом является хорошая переносимость | умеренно снимают зуд в носу, чихание и водянистые выделения, слабо влияют на заложенность носа; они намного менее эффективны, чем назальные глюкокортикостероиды и антигистаминные препараты. |
| Кромоны – наносятся на конъюнктивальный мешок | динатрий кромогликат;
недокромил натрия; кетотифен; лодоксамид |
жжение, раздражение глаз | применяется у пациентов с аллергическим конъюнктивитом; они намного менее эффективны, чем назальные глюкокортикостероиды и антигистаминные препараты | |
| Сосудосуживающие – оральные | эфедрин;
фенилэфрин; псевдоэфедрин |
спазм сосудов | головная боль , раздражительность,
не рекомендуется при тахикардии, в т.ч. при сердечно-сосудистых заболеваниях, глаукоме, гипертиреозе, психических заболеваниях, гиперплазии простаты, беременности |
пероральные деконгестанты носа комбинируются с антигистаминными препаратами в комбинированных препаратах или используются индивидуально при лечении аллергического ринита. |
| Сосудосуживающие – интраназальные | эфедрин;
оксиметазолин; тетризолин; ксилометазолин; нафазолин; тетризолин |
спазм сосудов | медикаментозный ринит (не следует назначать более 5-10 дней), высыхание, жжение или изъязвление слизистой оболочки носа, редко перфорация носовой перегородки | быстрое, краткосрочное облегчение заложенности носа. |
| Вазоконстрикторы – наносятся на конъюнктивальный мешок | нафазолин | спазм сосудов | вторичная гиперемия конъюнктивы в результате использования более 2–4 дней | используется при аллергическом конъюнктивите в сочетании с местными антигистаминными препаратами, например, нафазолином с дифенгидрамином или антазолином. |
| Ингибиторы кальциневрина, наносимые на кожу | пимекролимус;
такролимус |
сильный противовоспалительный эффект, подавляет, например, действие Т-лимфоцитов | наиболее часто жжение и местное раздражение кожи | легкий или умеренный атопический дерматит – может применяться, среди прочего на лице, когда изменения усиливаются. |
| Ингаляционные бета-агонисты | фенотерол короткого действия
сальбутамол ;формотерол длительного действия салметерол |
стимулируют так называемые ß-рецепторы, присутствует в бронхах, благодаря чему они расслабляются | среди других головная боль, сердцебиение, мышечный тремор, потеря калия из организма | используются при бронхиальной астме: короткого действия используются для купирования приступа астмы, а длительного действия используются при хроническом лечении, могут использоваться в сочетании с ингаляционными глюкокортикостероидами. |
| Метилксантины – перорально | теофиллин | среди других подавляет активность фермента фосфодиэстеразы, который играет важную роль при аллергических заболеваниях. | среди других боль в животе и головная боль, сердцебиение | используются при бронхиальной астме – расслабляют бронхи (слабее, чем вдыхаемые ß-агонисты). |
| Метилксантины – другие формы (редко используются внутривенные, ректальные свечи) | теофиллин | среди других подавляет активность фермента фосфодиэстеразы, который играет важную роль при аллергических заболеваниях. | среди других желудок и головная боль, диарея возбуждение, сердцебиение | используется все реже – возможно, для лечения обострений астмы, имеет много побочных эффектов. |
| Ипратропия бромид | ипратропия бромид | стимулирует так называемые мускариновые рецепторы в бронхах, благодаря которым они расслабляются | среди других головная боль, сухость во рту, кашель, которые могут усугубить симптомы глаукомы или увеличенной предстательной железы | иногда используется при бронхиальной астме. |
| Моноклональные антитела против IgE (подкожно) | Омализумаб | подавляет действие IgE | среди других головная боль, боль и покраснение в месте укола | очень дорогой препарат, предназначенный для лечения тяжелой атопической астмы. |
| Специфическая иммунотерапия | подкожно-сублингвальная | заключается в многократном введении все более и более высоких доз вакцины с аллергеном, на который у пациента имеется аллергия, благодаря чему организм пациента «привыкает» к этому аллергену | зуд, покраснение, покраснение в месте инъекции; риск системной реакции, такой как обострение аллергического ринита или крапивницы или даже анафилактического шока (очень редко) | Эффективна при лечении аллергического ринита и конъюнктивита, атопической астмы, аллергии на яды насекомых, например, пчел. |
